[发明专利]具有抗菌活性的喹噁啉-N1;N4-二氧化物衍生物有效
| 申请号： | 201610066699.0 | 申请日： | 2016-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105601575B | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 袁宗辉;潘源虎;戴梦红;李盼盼;谢书宇;陶燕飞;陈冬梅;黄玲利;王玉莲;王旭;彭大鹏;刘振利 | 申请（专利权）人： | 华中农业大学 |
| 主分类号： | C07D241/52 | 分类号： | C07D241/52;C07D401/12;A61K31/498;A61P31/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人： | 张红兵 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及具有抗菌活性的喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物。本发明还包括该衍生物的制备及其抗菌活性测试。其中新合成的化合物是以N‑氧化苯并呋咱为原料，与丙二腈在碱性条件下发生贝鲁特反应，得到3‑氨基‑2‑氰基‑喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物之后再与合适的酰氯反应得到一系列具有2‑氰基‑3‑酰胺基喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物。体外抑菌活性测试结果显示：对人结核分支杆菌和牛结核分枝杆菌具有较好的抑菌活性；对金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，大肠杆菌和巴氏杆菌也具有抑菌活性。本发明还公开了作为靶标抗菌药物的化合物的结构式。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 喹噁啉 sup 二氧化物 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和巴氏杆菌抗菌活性的喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，其特征在于，具有下列通式：![]()
通式中：C‑2位是氰基取代；C‑3位具有酰胺基团，其中R是苯，或者4’‑甲基苯，4’‑甲氧基苯，4’‑氟苯，3’,4’,5’‑三甲氧基苯，或者是萘，或者是吡啶；R6是氢原子取代；R7是氢原子取代。
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