[发明专利]一种Sacubitril中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610068477.2 | 申请日： | 2016-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN105566194A | 公开（公告）日： | 2016-05-11 |
| 发明（设计）人： | 张伯引 | 申请（专利权）人： | 张伯引 |
| 主分类号： | C07D207/267 | 分类号： | C07D207/267 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种Sacubitril中间体的制备方法，包括以下步骤： (3R，5S)-5-（羟甲基)-3-甲基-2-吡咯烷酮与对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯酯化得到(3R，5S)-5-（对甲苯磺酸甲酯)-3-甲基-2-吡咯烷酮或 (3R，5S)-5-（甲磺酸甲酯)-3-甲基-2-吡咯烷酮；(3R，5S)-5-（对甲苯磺酸甲酯)-3-甲基-2-吡咯烷酮或(3R，5S)-5-（甲磺酸甲酯)-3-甲基-2-吡咯烷酮与4-二苯基溴化镁或4-二苯基氯化镁偶联得产物(3R，5S)-3-甲基-5-(1，1′-联苯-4-基-甲基)-2- 吡咯烷酮。本发明的制备方法方法新颖、原料易得、工艺简洁、且产物的纯度和收率均很高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 sacubitril 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种Sacubitril中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A、以(3R，5S)‑5‑(羟甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮为原料，与对甲苯磺酰氯或者甲磺酰氯酯化得到(3R，5S)‑5‑(对甲苯磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或者(3R，5S)‑5‑(甲磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮；B、所述的(3R，5S)‑5‑(对甲苯磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或(3R，5S)‑5‑(甲磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与4‑二苯基溴化镁或4‑二苯基氯化镁偶联得产物(3R，5S)‑3‑甲基‑5‑(1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基)‑2‑吡咯烷酮；或者，B、B1、所述的(3R，5S)‑5‑(对甲苯磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或(3R，5S)‑5‑(甲磺酸甲酯)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与卤代金属盐反应得(3R，5S)‑5‑(卤代甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮；B2、所得的(3R，5S)‑5‑(卤代甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与4‑二苯基溴化镁或者4‑二苯基氯化镁偶联得产物(3R，5S)‑3‑甲基‑5‑(1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基)‑2‑吡咯烷酮；或者，B2B2‑1、所得的(3R，5S)‑5‑(卤代甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与锌或锌铜偶反应得到(3R，5S)‑5‑(卤代甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮的锌试剂；B2‑2、所得的锌试剂与4‑卤代联苯进行Negishi coupling反应得到产物(3R，5S)‑3‑甲基‑5‑(1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基)‑2‑吡咯烷酮；或者，B2、由4‑卤代联苯制备得4‑卤代联苯锌试剂，所述4‑卤代联苯锌试剂与(3R，5S)‑5‑(卤代甲基)‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮进行Negishi coupling反应得到产物(3R，5S)‑3‑甲基‑5‑(1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基)‑2‑吡咯烷酮。
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