[发明专利]牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201610076044.1 | 申请日: | 2016-02-03 |
公开(公告)号: | CN105541765B | 公开(公告)日: | 2017-12-12 |
发明(设计)人: | 窦德强;吴平;康廷国 | 申请(专利权)人: | 辽宁中医药大学 |
主分类号: | C07D307/33 | 分类号: | C07D307/33;A61K31/365;A61P25/16;A61P25/00 |
代理公司: | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司21107 | 代理人: | 史力伏 |
地址: | 110847 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及新型牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物,具有如下通式I结构其制备方法为先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中,冰浴下加入缩合剂,在室温或加热状态下搅拌1~24 h,用薄层色谱跟踪反应,反应结束后,蒸除溶剂,再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物。本发明采用的制备方法设计合理,易于合成,所合成的化合物具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的多数氨基酸酯类衍生物具有很显著神经保护作用,化合物I‑2、I‑5和I‑6活性强于牛蒡苷元,为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 牛蒡 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物,其特征在于,所述的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物选自如下I‑1‑I‑7的结构:。
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