[发明专利]一种组织蛋白酶B可裂解的嵌段聚合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610077702.9 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN105622924B | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 余家会;安平;徐艳昀;曹丽 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;A61K9/127;A61K47/18;A61P35/00;A61K31/4745 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种组织蛋白酶B(CB)可识别并可降解的二肽及对氨基苄醇(PABOH)间隔基为连接键的嵌段共聚物的制备方法。(1)Fmoc保护的连接键Fmoc‑Val‑Cit‑PABOH与长链脂肪胺共价结合制得Fmoc‑Val‑Cit‑PABC‑Cn；(2)脱去Fmoc的保护制得Val‑Cit‑PABC‑Cn；(3)脱保护后的Val‑Cit‑PABC‑Cn与甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物结合制得mPEG‑Val‑Cit‑PABC‑Cn所述嵌段共聚物，所述嵌段共聚物为两亲性的嵌段共聚物。其自组装形成的纳米载药胶束可实现增强的肿瘤细胞内的药物控制释放，细胞毒性较低，显示出了作为疏水性抗肿瘤药物载体的使用潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 组织蛋白酶 裂解 聚合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种组织蛋白酶B可裂解的嵌段聚合物，其特征在于，所述嵌段聚合物以二肽及PABOH为连接键，其结构式如式(I)所示：mPEG‑Val‑Cit‑PABC‑R2 式(I)式(I)中，mPEG为甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物，R2为直链脂肪胺。
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