[发明专利]巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法有效
| 申请号： | 201610080433.1 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN105541891B | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 吉民;许娇娇;王鹏;王影;蔡进 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210096 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物2；脱去化合物2的Boc基团，得式(3)的化合物3；碱性条件下，化合物3与乙基磺酰氯反应，得式(4)的化合物4；1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一碳‑7‑烯存在下，化合物4与4‑吡唑硼酸频哪醇酯反应，得中间体。由中间体制备巴瑞替尼的方法包括钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6‑氯‑7‑脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法，原料易得、工艺简洁，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 巴瑞替尼 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种巴瑞替尼的中间体的制备方法，其特征在于，包括：(a)碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得如式(2)结构的化合物2：(b)脱去所述化合物2的Boc基团，得如式(3)结构的化合物3：碱性条件下，所述的化合物3与乙基磺酰氯反应，得如式(4)结构的化合物4：(c)在1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一碳‑7‑烯存在下，所述的化合物4与4‑吡唑硼酸频哪醇酯反应，得巴瑞替尼的中间体，所述巴瑞替尼的中间体的结构如式(5)所示：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于东南大学，未经东南大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610080433.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
