[发明专利]注射用卡巴他赛组合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种注射用卡巴他赛组合物，其包含卡巴他赛、注射用油、乳化剂、和稳定剂，所述注射用油为选自大豆油、橄榄油、薏仁油、中链甘油三酯、以及维生素E及其衍生物中的至少一种，所述乳化剂为选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂和合成磷脂中的至少一种、以及氨基酸。本发明还提供注射用卡巴他赛组合物的制备方法，其中，在制备油相时，将卡巴他赛、乳化剂和无水乙醇混合并搅拌至澄清，再加入注射用油和稳定剂，进一步搅拌至澄清，真空挥去乙醇，即得油相。本发明所述的注射用卡巴他赛组合物的载药量高、脂质含量低、稳定性好，且可降低注射用卡巴他赛组合物的用药风险，提高患者的顺应性。

主权项

一种注射用卡巴他赛组合物，其特征在于，包含卡巴他赛、注射用油、乳化剂、和稳定剂，所述注射用油为选自大豆油、橄榄油、薏仁油、中链甘油三酯、以及维生素E及其衍生物中的至少一种，其中，所述注射用油至少含有维生素E及其衍生物中的至少一种，所述维生素E及其衍生物为选自d‑α‑生育酚、d1‑α‑生育酚、β‑生育酚、γ‑生育酚、δ‑生育酚、d‑α‑生育酚醋酸酯、d1‑α‑生育酚醋酸酯、d‑α‑生育酚琥珀酸酯、d1‑α‑生育酚琥珀酸酯和聚乙二醇维生素E琥珀酸酯中的一种以上，所述乳化剂为磷脂和氨基酸，所述磷脂为蛋黄卵磷脂，或者为蛋黄卵磷脂和选自大豆磷脂和合成磷脂中的至少一种，所述氨基酸为精氨酸，或者为精氨酸和组氨酸，选自维生素E及其衍生物中的至少一种注射用油、与选自大豆油、橄榄油、薏仁油和中链甘油三酯中的至少一种注射用油，以重量比计，为1∶0～4，所述磷脂与所述氨基酸，以重量比计，为1∶0.05～0.5。