[发明专利]一种3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤在二价钯催化剂、含氮配体和过氧化物的作用下，吲哚嗪乙酸酯与芳基亚磺酸钠发生脱硫芳基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物。该制备方法通过在反应体系中添加特定的过氧化物添加剂，有效地促进了该反应，抑制了芳基磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂稳定易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；此外，活性试验结果表明，产物可以在一定程度上抑制细胞增殖，具有一定的抗肿瘤活性，因此，该制备方法及其产物在医药领域具有重要的应用意义。

主权项

一种3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在二价钯催化剂、含氮配体和过氧化物的作用下，吲哚嗪乙酸酯与芳基亚磺酸钠在有机溶剂中发生脱硫芳基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物；所述的3‑芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物，结构如式(Ⅰ)所示：其中，为式(Ⅰ)中，Ar为取代或者未取代的芳基；所述芳基上的取代基选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基或者烷酰基；所述的二价钯催化剂为Pd(OAc)2所述的含氮配体为2,2’‑联吡啶所述的过氧化物为过氧化醋酸叔丁酯所述的有机溶剂为乙腈。