[发明专利]一种制备新利司他重要中间体2-（十六烷氧羰基）-氨基-5-甲基苯甲酸的方法在审
| 申请号： | 201610095802.4 | 申请日： | 2016-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN105646287A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 卢定强;严国荣;王新仙;凌岫泉;吉文喆;刘桐岐 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07C271/28 | 分类号： | C07C271/28;C07C269/04 |
| 代理公司： | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人： | 徐蓓 |
| 地址： | 211816 江苏省南京市浦口*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备新利司他重要中间体2-（十六烷氧羰基）-氨基-5-甲基苯甲酸（Ⅰ）的方法，主要解决现有技术生产化合物Ⅰ过程中生成的水对反应物氯甲酸十六烷基酯（Ⅱ）转化率不高的影响。本发明通过采用外循环除水装置将化合物Ⅱ与2-氨基-5-甲基苯甲酸（Ⅲ）的亲核取代反应中生成的水及时地除去，大大提高了反应原料化合物Ⅱ与Ⅲ的转化率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的反应产物Ⅰ的产率大于90%，化学纯度大于99%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 新利司 重要 中间体 十六 羰基 氨基 甲基 苯甲酸 方法 | ||
【主权项】：
一种利用氯甲酸十六烷基酯（![]()
）和2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸（![]()
）生产新利司他重要中间体2‑（十六烷氧羰基）‑氨基‑5‑甲基苯甲酸（![]()
）的方法，其特征是：先将化合物![]()
、![]()
、吡啶和溶剂二氯甲烷装入反应釜中，强烈搅拌反应，反应过程中将反应料液以一定流速泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水，反应结束后，产物![]()
从反应釜底部放出，通过重结晶，可得到高纯度的化合物![]()
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