[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯口服片剂的制备方法

摘要

本发明所公开的一种富马酸替诺福韦二吡呋酯口服片剂的制备方法，通过对原辅料进行微粉化、制备预胶化淀粉混悬液以及流化床制粒压片工艺技术处理，从而降低颗粒大小，减少片重，降低吞咽难度，患者更易接受，同时加快其崩解速度，通过药物溶出速率的显著提高，提高口服给药的富马酸替诺福韦二吡呋酯的生物利用度。

主权项

一种富马酸替诺福韦二吡呋酯口服片剂的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现的：步骤a. 按处方量称取富马酸替诺福韦二吡呋酯原料、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、欧巴代包衣混合粉，进行微粉化，过40~100目筛，备用；步骤b. 用60%~85%（v/v）乙醇溶液，加入上述处方量的微粉化预胶化淀粉，配置成浓度为10~30%（w/v）的预胶化淀粉混悬液，备用；步骤c. 将富马酸替诺福韦二吡呋酯、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠（75%处方量）混合均匀与步骤b.处理的混悬液，流化床制备软材，过18~30目制粒，进风口温度45~65℃干燥，控制水分≤5%；步骤d. 过18~30目筛整粒，加入交联羧甲基纤维素钠（25%处方量）、硬脂酸镁混合均匀，检测中间体含量，根据含量调整片重；步骤e. 压片机上压制成素片；步骤f. 包衣机包衣：调节合适包衣转速，进风温度为40~60℃，片床温度为30~50℃，以0.4~0.65 MPa的雾化压力，用喷枪将包衣液喷射到素片上，包衣增重至4~6%，停止喷液，继续转动包衣机使片干燥制备而得。