[发明专利]一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途

摘要

本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途，所述取代的二氨基嘧啶类化合物为如式（I）所示的二氨基嘧啶化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、前药，立体异构体、水合物或溶剂化合物。本发明公开的取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物对EGFR激酶具有优异的抑制性，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性。

主权项

一种取代的二氨基嘧啶类化合物，其特征在于：如式(I)所示的二氨基嘧啶化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物，其中，R^1a、R^1b、R^1c、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^5a、R^5b、R⁶、R⁷、R⁸、R^9a、R^9b、R^9c、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R^17a和R^17b各自独立地为氢、氘、卤素或三氟甲基；附加条件为：R^1a、R^1b、R^1c、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^5a、R^5b、R⁶、R⁷、R⁸、R^9a、R^9b、R^9c、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R^17a和R^17b中至少一个是氘代的或氘。