[发明专利]一种DPP-IV抑制剂的中间体有效
申请号: | 201610101521.5 | 申请日: | 2014-02-24 |
公开(公告)号: | CN105669682B | 公开(公告)日: | 2019-08-30 |
发明(设计)人: | 李进;斯托克斯·迈克尔;窦登峰;万金桥;冯静超;潘飞;宋宏梅;胡晓;易磊 | 申请(专利权)人: | 成都先导药物开发股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/18 | 分类号: | C07D487/18;C07D498/18;C07D498/08;C07D487/08;A61P3/10;A61P5/50 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明提供了式IA和IB所示DPP‑4抑制剂的中间体IAA、IBA、IAB、IBB、IIIAA、IIIBA、ⅣA和ⅣB及制备方法。式IA和IB所示的化合物能够有效抑制DPP‑4活性,并且具有良好的选择性,这些化合物能够成为潜在的糖尿病新药或与DPP‑4相关疾病的治疗,为临床用药提供了新的选择。本发明的中间体可以有效合成式IA和IB所示的DPP‑4抑制剂。 |
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搜索关键词: | 一种 dpp iv 抑制剂 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其结构式如下IAA、IBA、IAB或IBB所示:
其中,R2’选自C1‑5的烷基或C1‑5的取代烷基;R2”选自C1‑5的含杂烷基或C1‑5的取代含杂烷基、1个杂原子或1个取代杂原子;R3选自H、CN、或C1烷基或C1取代烷基;X选自N或CH;R3中,所述取代烷基被1‑5个卤素所取代;R2’中,所述取代烷基的取代基选自卤素、CN、R5或OR5;R2”中,所述杂原子选自N、S或O,取代杂原子或取代含杂烷基的取代基为卤素、CN、R5或OR5;其中,R5为C1烷基或C1取代烷基,其取代基为1个卤素。
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