[发明专利]一种药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610101681.X | 申请日： | 2016-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN105541593B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | 邓晋;傅尧;汪鹏;丁帆;徐强;徐海;余三喜;丁飞焦;吴江江 | 申请（专利权）人： | 合肥利夫生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/08 | 分类号： | C07C51/08;C07C57/58 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司34101 | 代理人： | 乔恒婷 |
| 地址： | 230031 安徽省合肥市高新*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种药物中间体的合成方法，是将氰基乙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)乙腈，再与甲基化试剂反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈，最后通过碱转化氰基为羧基得到目标产物。本发明提供的合成中间体的方法操作简单，且原料便宜易得，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种药物中间体的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将氰基乙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中，惰性气体保护，在钯催化剂与有机磷配体的作用下于120‑160℃下反应12‑24h得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑乙腈；其中M为碱金属或碱土金属，X为氯或溴；(2)将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑乙腈加入溶剂中，在强碱氢化物及甲基化试剂的存在下，控制温度在50℃以下，将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑乙腈转变为2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈；(3)将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈加入溶剂中，在碱的存在下，于100‑150℃下将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈转变为2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙酸盐，降温至常温后通过硫酸或者盐酸酸化至pH值≤3，过滤后得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙酸。
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