[发明专利]一种4-氯吡咯并嘧啶的制备方法在审
| 申请号： | 201610102660.X | 申请日： | 2016-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN105622616A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 林志刚;徐军;江岳恒 | 申请（专利权）人： | 上海雅本化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 | 代理人： | 李延容 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4-氯吡咯并嘧啶的制备方法，其包括如下步骤：以碱性物质为催化剂使作为原料的2-溴甲基-1,3-二氧戊烷和氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯；以碱性物质为催化剂，使所获得的2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯和醋酸甲脒发生关环，然后添加盐酸从而水解关环得到4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶；使所获得的4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶与三氯氧磷反应，得到4-氯吡咯并嘧啶。本发明的制备4-氯吡咯并嘧啶的方法工艺过程简单，对生产条件要求低，产物提纯容易且收率高，显著提高了4-氯吡咯并嘧啶的生产效率和产品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑氯吡咯并嘧啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤(1)：以碱性物质为催化剂，使作为原料的2‑溴甲基‑1,3‑二氧戊烷与氰乙酸乙酯反应生成2‑氰基‑3‑(1,3‑二氧环戊基)丙酸乙酯；步骤(2)：以碱性物质为催化剂，使通过所述步骤(1)获得的2‑氰基‑3‑(1,3‑二氧环戊基)丙酸乙酯与醋酸甲脒发生关环反应，在关环反应之后，添加盐酸以水解关环得到4‑羟基吡咯并[2,3‑d]嘧啶；步骤(3)：使通过所述步骤(2)获得的4‑羟基吡咯并[2,3‑d]嘧啶与三氯氧磷反应，得到4‑氯吡咯并嘧啶。
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