[发明专利]CETP抑制剂的合成与用途有效
申请号: | 201610102917.1 | 申请日: | 2016-02-23 |
公开(公告)号: | CN107098946B | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;常永志;赵文峰;温小安;柳军 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P3/00 |
代理公司: | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人: | 姜海荣 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了CETP抑制剂的合成与用途;所述衍生物如式I的化合物。药效学实验表明,本发明式I化合物对CETP具有较好的抑制效果,已达到纳摩尔级别;其次,式I化合物的基本母核来源于天然产物中的五环三萜,原料价廉易得,在成药的安全性上较普通的小分子化合物风险更小,具有更高的应用开发价值。因此,本发明式I化合物可以用于制备抗高脂血症、动脉粥样硬化等心脑血管疾病药物。本发明还提供了式I化合物的制备方法。 | ||
搜索关键词: | cetp 抑制剂 合成 用途 | ||
【主权项】:
齐墩果酸或熊果酸衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其特征在于,所述衍生物如式I化合物表示:其中R1为甲基或氢;R2为甲基或氢;R3为甲基或氢;R4为氟、氯、溴、碘、三氟甲基或甲基;R5为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基或甲氧甲基;R6为甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基;n=1,2,3,4。
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