[发明专利]促性腺激素释放激素受体拮抗剂、其制备方法和包含该拮抗剂的药物组合物有效
| 申请号： | 201610104516.X | 申请日： | 2013-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN105732649B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 金善美;金载善;李珉姬;李素英;李峰镛;申瑛娥;朴依善;李晶娥;韩敏永;安才承;俞兑暻;金薰泽 | 申请（专利权）人： | 株式会社蒂奥姆生物 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20;C07D471/10;C07D471/20;C07D495/20 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;张晶 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供了促性腺激素释放激素受体拮抗剂和包含该促性腺激素释放激素受体拮抗剂的药物组合物，其可用于预防或治疗性激素相关疾病，如子宫内膜异位症、闭经、月经不调、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、红斑狼疮、多毛症、性早熟、矮小症、痤疮、脱发、性腺激素依赖性肿瘤、产生促性腺激素的垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生、避孕和不育，以及阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 促性腺激素 释放 激素 受体 拮抗剂 制备 方法 包含 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物，或其立体异构体或药学上可接受的盐：![]()
其中，A为O或CH2；R1和R2各自独立地为氢或丁酸基；R3a和R3b各自独立地为氢、(C6‑C12)芳基、取代的(C6‑C12)芳基、(C1‑C20)杂芳基或取代的(C1‑C20)杂芳基，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：羟基、硝基、氨基、(C1‑C10)烷基和‑NRaC(＝O)NRaORb；R4为氢、(C6‑C12)芳基(C1‑C10)烷基、取代的(C6‑C12)芳基(C1‑C10)烷基、(C1‑C20)杂芳基(C1‑C10)烷基、取代的(C1‑C20)杂芳基(C1‑C10)烷基、(C1‑C10)烷基、取代的(C1‑C10)烷基、‑C(＝O)R11、‑SO2R11或–C(＝O)OR11，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：卤素、乙炔、羟基、氰基、(C1‑C10)烷基、三氟甲基、(C1‑C10)烷氧基、‑NRaSO2Rb、‑C(＝O)ORa、‑C(＝O)NRaRb、‑SRa、‑S(＝O)2Ra和吗啉基；其中R11为氢、(C1‑C10)烷基、(C6‑C12)芳基或(C6‑C12)芳基(C1‑C10)烷基；Ra和Rb各自独立地为氢、(C1‑C10)烷基或‑(CH2)zC(＝O)Rc，其中z是整数1、2、3或4；且Rc为羟基；n为2；R5a、R5b、R7a、R7b各自独立地为氢；R6为取代的(C6‑C12)芳基(C1‑C10)烷基，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：卤素或卤代(C1‑C10)烷基。
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