[发明专利]用于靶向治疗癌症的EGFR抑制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610104674.5 | 申请日： | 2016-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN105585557B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 饶燏;杨兴林;王廷亮 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100084 北京市海淀区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于靶向治疗癌症的EGFR抑制剂及其制备方法与应用。所述EGFR抑制剂的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，R为H、OH、NR’、碳原子数为1～3的烷基、碳原子数为1～3的烯基、芳基或杂环，R’为碳原子数为1～3的烷基。所述EGFR抑制剂可用于预防和/或治疗癌症，如人皮肤鳞癌或肺癌。本发明提供的EGFR抑制剂，与现有的抑制剂(例如AZD9291，afatinib等)比较，具有新颖的化学结构。本发明EGFR抑制剂能够选择性抑制EGFR双突变(EGFRT790M/L858R)的细胞系，而对EGFR野生型的细胞抑制活性较弱；因此本发明EGFR抑制剂可以用于治疗具有EGFRT790M/L858R突变的肺癌患者，具有较小的副作用(副作用是由于抑制野生型EGFR导致，例如阿法替尼)。 | ||
| 搜索关键词： | 碳原子数 烷基 靶向治疗 野生型 制备 肺癌 突变 癌症 细胞抑制活性 选择性抑制 治疗癌症 人皮肤 抑制剂 芳基 可用 鳞癌 烯基 杂环 应用 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，![]()
式Ⅰ中，R为甲基、乙基或乙烯基。
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