[发明专利]一种手性硫脲胺盐催化的不对称醇解有效
| 申请号： | 201610106169.4 | 申请日： | 2016-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN106008242A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 孙家强;费安杰;叶伟平;徐俊烨 | 申请（专利权）人： | 惠州市莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/08 | 分类号： | C07C229/08;C07C227/32 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫;禹小明 |
| 地址： | 516081 广东省惠*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种手性硫脲胺盐催化的不对称醇解，包括如下步骤：S1.3‑异丁基戊二酸酐在手性的硫脲铵盐催化剂下和硫醇发生不对称醇解，生成右旋的硫醇酯。S2.不对称醇解得到的右旋的硫醇酯，先后与叠氮磷酸二苯酯和苄醇反应，生成左旋苄氧羰胺甲基硫醇酯。S3.左旋苄氧羰胺甲基硫醇酯在碱性双氧水条件下水解得到左旋苄氧羰氨基甲基己酸。本发明所述方法未使用化学拆分试剂，总收率大于50％，ee值大于94％，本发明所述方法合成路线新颖，步骤少，反应条件温和。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 硫脲 催化 不对称 | ||
【主权项】：
一种不对称合成普瑞巴林的方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.3‑异丁基戊二酸酐在手性硫脲铵盐催化剂下和硫醇发生不对称醇解，生成右旋的硫醇酯，反应如下：![]()
S2.不对称醇解得到的右旋的硫醇酯，先后与叠氮磷酸二苯酯和苄醇反应，生成左旋苄氧羰胺甲基硫醇酯，反应如下：![]()
S3.左旋苄氧羰胺甲基硫醇酯在碱性双氧水条件下水解得到左旋苄氧羰氨基甲基己酸，反应如下：![]()
S4.左旋苄氧羰氨基甲基己酸在Pd/C催化下氢化得到普瑞巴林；![]()
其中，S1中基团R代表烷基或者芳基。
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