[发明专利]一种化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用在审
申请号: | 201610107392.0 | 申请日: | 2016-02-26 |
公开(公告)号: | CN107129439A | 公开(公告)日: | 2017-09-05 |
发明(设计)人: | 梁鑫淼;杜娜娜;刘艳芳;张秀莉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07C235/34 | 分类号: | C07C235/34;A61K31/165;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/16;A61P39/02;A61P21/02 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人: | 马驰 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明公开了一种茄科植物中分离的羟基肉桂酰胺类化合物作用靶点的发现和应用,具体地说是羟基肉桂酰胺类化合物N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine(简称BDCS)的作用靶点的发现和解痉药物中的应用。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术,发现此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性,量效关系研究表明剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号,表明BDCS为毒蕈碱M受体拮抗剂。所述毒蕈碱M受体拮抗剂以BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关,据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。 | ||
搜索关键词: | 一种 化合物 毒蕈 受体 拮抗剂 组合 应用 | ||
【主权项】:
一种化合物,其为N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine,是羟基肉桂酰胺类化合物,以下简称BDCS,具有如下结构式:
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