[发明专利]一种盐酸普拉格雷的制备方法有效
| 申请号： | 201610126077.2 | 申请日： | 2016-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN105669699B | 公开（公告）日： | 2018-03-06 |
| 发明（设计）人： | 赵金龙;李强;赵路路 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种盐酸普拉格雷的制备方法，将4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2‑羟基‑2‑乙酸酯盐酸盐(化合物Ⅰ)与2‑羟基‑1‑环丙基‑2‑(2‑氟苯基)乙酮(化合物Ⅱ)在三烷基膦、偶氮试剂存在下，于有机溶剂中发生Mitsunobu反应，成盐酸盐得到盐酸普拉格雷(化合物Ⅲ)。本发明具有反应条件温和，工艺简单合理，反应时间短、后处理方便、产品产率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 普拉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸普拉格雷的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：将4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2‑羟基‑2‑乙酸酯盐酸盐(化合物Ⅰ)与2‑羟基‑1‑环丙基‑2‑(2‑氟苯基)乙酮(化合物Ⅱ)在三烷基膦、偶氮试剂存在下，于有机溶剂中发生Mitsunobu反应，成盐酸盐得到盐酸普拉格雷(化合物Ⅲ)，所述的三烷基膦为三苯基膦或三丁基膦；所述的偶氮试剂为偶氮二甲酰胺(TMAD)、1,1’‑(偶氨二碳酰)二哌啶(ADDP)或N,N,N’,N’‑四异丙基偶氮二甲酰胺(TIPA)；化合物Ⅰ：化合物Ⅱ：化合物Ⅲ：
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