[发明专利]非线性聚甘露糖—聚乳酸嵌段共聚物负载紫杉烷类药物的胶束冻干制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及紫杉烷类药物多西他赛、紫杉醇、拉洛他赛，装载于载体辅料中，形成纳米级微粒，进而冻干形成的粉针剂。该载体辅料为两亲性嵌段共聚物，包括亲水性链段以及疏水性链段，所述亲水性链段是聚甘露糖，所述疏水性链段为聚乳酸。制备完成的载药胶束，具有较高的载药量，包封率，稳定性，大大提高了药物的水溶性；所得胶束粒径在10‑100nm之间，并且聚甘露糖能够避免内皮吞噬系统的识别清除，延长体内循环，被动靶向于肿瘤组织，进而提高疗效，减小毒副作用。

主权项

非线性聚甘露糖‑聚乳酸嵌段共聚物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于：它是由非线性聚甘露糖‑聚乳酸嵌段共聚物与紫杉烷类药物制成，其中，紫杉烷类药物与非线性聚甘露糖‑聚乳酸嵌段共聚物的重量配比为：紫杉烷类药物1份、非线性聚甘露糖‑聚乳酸嵌段共聚物1.5～99份；所述的非线性聚甘露糖‑聚乳酸嵌段共聚物中聚甘露糖：聚乳酸摩尔配比为1‑4:1‑16；所述的聚甘露糖分子量为2000‑10000，所述的连接到聚甘露糖羟基上的聚乳酸其总分子量为2000‑10000；所述紫杉烷类药物选自紫杉醇、多西他赛、拉洛他赛或其衍生物。