[发明专利]人EZH2抑制剂及其应用方法有效
| 申请号： | 201610127289.2 | 申请日： | 2011-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN105797158B | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | R·A·科普兰德;V·M·瑞创;M·D·斯克特;C·J·斯尼林格;K·W·孔特斯;S·K·奈特森;R·M·波洛克 | 申请（专利权）人： | EPIZYME股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K31/52;A61P35/00;C12Q1/6886;G01N33/68;G01N33/574 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及对人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和某些突变形式的抑制，所述EZH2是PRC2复合物的催化亚基，所述PRC2复合物催化组蛋白H3上赖氨酸27(H3‑K27)的单‑至三‑甲基化。在一个实施方式中，所述抑制对于所述EZH2的突变形式是选择性的，从而抑制与某些癌症相关的H3‑K27的三甲基化。可以使用所述方法来治疗癌症，包括滤泡性淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。本发明还提供用于鉴定EZH2突变形式的小分子选择性抑制剂的方法，以及用于测定对象内对EZH2抑制剂响应性的方法。 | ||
| 搜索关键词： | ezh2 抑制剂 及其 应用 方法 | ||
【主权项】：
1.EZH2抑制剂在制备药物中的用途，所述药物用于治疗表达突变EZH2蛋白的主体，该突变EZH2蛋白提高组蛋白H3上第27位赖氨酸(H3‑K27)的三甲基化，所述突变EZH2蛋白具有Y641突变；且所述主体患有淋巴瘤或黑色素瘤或具有患上淋巴瘤或黑色素瘤的风险，且所述主体或取自主体的组织样本显示的H3‑K27双甲基化水平低于对照H3‑K27双甲基化水平，或者，所述主体或主体组织样本中H3‑K27双甲基化缺失。
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