[发明专利]一种替卡法林的制备方法有效
| 申请号： | 201610133218.3 | 申请日： | 2016-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN107176940B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 杨杨;刘佳;朱永强 | 申请（专利权）人： | 江苏正大丰海制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/56 | 分类号： | C07D311/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 224100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替卡法林的制备方法，以对醛基苯甲酸和4‑羟基香豆素为底物，进行加成反应，再与1,1,1,3,3,3‑六氟叔丁醇缩合得到终产物替卡法林，该方法避免了现有技术中高温条件下进行缩合反应引起的酯水解杂质，纯度及收率大幅提升，且操作简单，后处理方便，更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替卡法林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替卡法林的制备方法，其特征在于反应过程如下：使化合物1与1,1,1,3,3,3‑六氟叔丁醇反应，得到替卡法林：![]()
具体反应步骤如下：将化合物1与1,1,1,3,3,3‑六氟叔丁醇溶于溶剂C，加入缩合剂、催化剂，低温进行反应，得到替卡法林；所述溶剂C为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺或其混合；所述催化剂为N,N二异丙基乙胺；所述低温为0～15℃；反应结束后得到的替卡法林加入溶剂D析晶，所述溶剂D为C6‑C8烷烃。
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