[发明专利]具有更高蛋白激酶G抑制活性的化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610134167.6 | 申请日： | 2013-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105693520B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 冯泽旺;赵宣;王振国;刘岩 | 申请（专利权）人： | 天津键凯科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/94 | 分类号： | C07C69/94;C07C65/40;C07D207/14 |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、C2‑C6的烯基和C2‑C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0‑15的整数。 |
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| 搜索关键词： | 烷基 激酶 高蛋白 炔基 烯基 制备 治疗慢性疼痛 药物组合物 自由卤素 环烷基 可接受 烷氧基 杂芳基 端基 芳基 疼痛 治疗 自由 应用 | ||
【主权项】：
1.制备式Ⅰ化合物的中间体，其特征在于，所述中间体具有通式15、16或17的结构：![]()
其中，式Ⅰ化合物的结构为：![]()
R1、R2相同或不同，各自独立地选自由卤素、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、C2‑C6的烯基和C2‑C6的炔基组成的组；R3选自由H、卤素、取代或未被取代的C1‑C6的烷基、C3‑C6的环烷基、C2‑C6的烯基和C2‑C6的炔基组成的组；n为0‑15的整数；Boc代表叔丁氧羰基保护基。
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