[发明专利]一种合成2,2’‑二聚吲哚类化合物的方法有效
| 申请号： | 201610136743.0 | 申请日： | 2016-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN105622585B | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | 姜超;乐俊 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成2,2’‑二聚吲哚类化合物的方法。首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，之后1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在醋酸铜、硝酸银和甲苯溶剂的参与下进行自身二聚反应，最终合成2,2’‑二聚吲哚类化合物。本发明运用直接碳氢活化的反应方法，减少了反应步骤，提高了反应经济性，在温和的条件下，高效合成了目标产物2,2’‑二聚吲哚类化合物，2,2’‑二聚吲哚类化合物脱保护反应后可离去嘧啶基团，生成2,2’‑二聚吲哚，此结构单元具有广泛的生物活性和广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吲哚 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成2,2’‑二聚吲哚类化合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物、醋酸铜和硝酸银溶于甲苯中，混合均匀后在110～130℃下反应12～24小时，反应结束后去除溶剂得粗产物，粗产物经柱层析分离后即得纯产物2,2’‑二聚吲哚类化合物，所述的硝酸银的摩尔量为1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物摩尔量的1.0～1.4equiv.，醋酸铜的摩尔量为1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物摩尔量的1.0～1.5equiv.。
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