[发明专利]一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体有效
| 申请号： | 201610141181.9 | 申请日： | 2016-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN105796593B | 公开（公告）日： | 2018-09-11 |
| 发明（设计）人： | 黄绳武;黄挺;吴梅佳;赵丹丹 | 申请（专利权）人： | 浙江中医药大学 |
| 主分类号： | A61K33/24 | 分类号： | A61K33/24;A61K47/64;A61K9/127;A61P35/00;A61K31/575 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏;赵越剑 |
| 地址： | 310053 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD环肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得；所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成；所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt％和脂质体85‑92％制成，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成。本发明采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效，在保证抗肺癌效果的同时，显著降低药物的毒副作用，对人体的伤害小，同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头，靶向性好，药物发挥效果好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 rgd 穿膜肽 r8 修饰 麦角 联合 主动 脂质体 | ||
【主权项】：
1.一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，其特征在于：由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得；所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成，其中，麦角甾醇与顺铂的质量比控制为1∶1‑4∶1；所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt％和脂质体85‑92％制成，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成，卵磷脂与胆固醇的摩尔比为3∶1‑6∶1；RGD肽及穿膜肽R8用量控制为RGD肽∶穿膜肽R8∶胆固醇的摩尔比为0.07∶0.07∶1。
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