[发明专利]一种西替利司他的制备方法有效
| 申请号： | 201610141314.2 | 申请日： | 2016-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN105622539B | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 王鹤然;杜志博;黄海石;黄冠彬;蔡明君;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万汉医药科技有限公司;中山万远新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470 | 代理人： | 刘晔 |
| 地址： | 528451 广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种西替利司他的制备方法，采用2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸作为起始原料，在吡啶存在下，首先与氯甲酸十六烷醇酯反应制得中间体2‑(((十六烷氧基)羰基)氨基)‑5‑甲基苯甲酸，再用脱氢环合试剂制得西替利司他，第一步的投料顺序依次为2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸、碱、氯甲酸十六烷醇酯。本发明的显著益处是：1.路线简洁，操作少，原子经济性较其他路线更优，适合大规模生产；2.反应终点西替利司他纯度大于98％，经过简单后处理，即可得到纯度大于99.5％，单一杂质小于0.1％的符合药用标准的终产品；3.所用溶剂二氯甲烷和吡啶皆可回收套用，环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西替利司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西替利司他的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、提供原料化合物A，2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸：![]()
在有机溶剂中，碱的作用下，与氯甲酸十六烷醇酯反应制得化合物B，2‑(((十六烷氧基)羰基)氨基)‑5‑甲基苯甲酸：![]()
S2、将化合物B在有机溶剂中，脱氢环合试剂和碱的作用下，构建化合物C，西替利司他：![]()
其中，步骤S1中的投料顺序依次为化合物A、碱、氯甲酸十六烷醇酯；步骤S1的投料方法为：将化合物A悬浮于有机溶剂中，滴加碱，待反应液溶清后，滴加氯甲酸十六烷醇酯。
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