[发明专利]cRGD-厄洛替尼缀合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610141976.X | 申请日： | 2016-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN105906692A | 公开（公告）日： | 2016-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李书鹏;张海龙 | 申请（专利权）人： | 李书鹏;张海龙;徐州瑞康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/13;C07K1/04;A61K38/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 姚姣阳;徐振兴 |
| 地址： | 221006 江苏省徐州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类抗非小细胞肺癌的肿瘤靶向前提药物，其为cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物，其中，cRGD为环状多肽，与线状RGD多肽相比，其与整合素Integrin受体结合具有更高的亲和性和选择性。厄洛替尼及埃罗替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的小分子抑制剂，通过竞争性结合于EGFR的催化结构域，防止ATP结合，进一步抑制酪氨酸残基的自磷酸化和增殖信号传导，干扰癌细胞的生长，从而用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本发明合成的cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物有选择性地将厄洛替尼/埃罗替尼递送至非小细胞肺癌细胞，提高了位点递送效率的同时，也减少了癌症患者的副作用。 | ||
| 搜索关键词： | crgd 厄洛替尼缀合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种选自式Ⅰ‑Ⅱ的化合物及其药学可接受的结构，![]()
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