[发明专利]18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明属于放射性药物及核医学领域，具体涉及一种¹⁸F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述¹⁸F标记的亲合体类化合物，一方面，肿瘤对其摄取值较高，肿瘤显像灵敏度较高，另一方面，肝脏对其摄取值较低，对肝脏的毒副作用较小；动物实验表明，所述¹⁸F标记的亲合体类化合物，肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质，生物性能优良，可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂；其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷，而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高，有利于制备得到的¹⁸F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。

主权项

1.式(Ⅰ)所示的化合物：R₁‑Gly‑Gly‑Gly‑Arg‑Asp‑Asn‑Val‑Asp‑Asn‑Lys‑Phe‑Asn‑Lys‑Glu‑Met‑Arg‑Asn‑Ala‑Tyr‑Trp‑Glu‑Ile‑Ala‑Leu‑Leu‑Pro‑Asn‑Leu‑Asn‑Asn‑Gln‑Gln‑Lys‑Arg‑Ala‑Phe‑Ile‑Arg‑Ser‑Leu‑Tyr‑Asp‑Asp‑Pro‑Ser‑Gln‑Ser‑Ala‑Asn‑Leu‑Leu‑Ala‑Glu‑Ala‑Lys‑Lys‑Leu‑Asn‑Asp‑Ala‑Gln‑Ala‑Pro‑Lys(Ⅰ)其中，R₁表示的为