[发明专利]MERS-CoV主蛋白酶小分子抑制剂及其制备方法和用途

摘要

一种MERS‑CoV主蛋白酶小分子抑制剂，基于新型冠状病毒MERS‑CoV主蛋白酶晶体结构而设计，本发明还提供了所述小分子抑制剂的合成方法，及其在制备用于治疗和预防MERS‑CoV感染的药物中的用途。本发明的MERS‑CoV主蛋白酶小分子抑制剂能够显著抑制MERS冠状病毒主蛋白酶的活性，同时，对SARS、MHV等冠状病毒主蛋白酶也有较好抑制活性，在制备用于治疗或者预防冠状病毒感染的药物方面具有良好的应用前景。

主权项

一种MERS‑CoV主蛋白酶小分子抑制剂，其特征在于，结构通式为如下通式(I)所示：其中U为X为NH、O或S中任一种；R₁选自如下基团构成的组：C₁～C₆的烷基羰基或者环烷基羰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基、异噁唑基羰基、呋喃基羰基、吡咯基羰基、噻吩基羰基、咪唑基羰基、吡唑基羰基、噻唑基羰基、吡啶基羰基、三氟甲基羰基、R₂选自如下基团构成的组：C₁～C₅的烷基或者环烷基、氢原子、苯基、苄基、对甲基苯基、氟代苯基、氟代苄基、羟甲基、R₃选自如下基团构成的组：C₁～C₅的烷基或者环烷基、氢原子、苯基、苄基、羟基、对甲基苯基、氟代苯基、氟代苄基、R₄选自如下基团构成的组：C₁～C₆的烷基或者环烷基、氢原子、苯基、苄基、对甲基苯基、氟代苯基、氟代苄基；R₅选自如下基团构成的组：C₁～C₅的烷基或者环烷基、氢原子、苯基、苄基、对甲基苯基、氟代苯基、氟代苄基。