[发明专利]头孢拉定通过抑制T-LAK细胞起源的蛋白激酶(TOPK)预防和/或治疗TOPK活性异常增高的皮肤炎症在审
| 申请号： | 201610162084.8 | 申请日： | 2016-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN105726545A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 史飞 | 申请（专利权）人： | 史飞 |
| 主分类号： | A61K31/545 | 分类号： | A61K31/545;A61P29/00;A61P17/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100088 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢拉定新的药效及分子机理，本发明中发现头孢拉定抑制紫外线(UV)诱导的光线性皮肤病(日晒伤、慢性光化性皮炎)，是通过与T‑LAK细胞起源的蛋白激酶(TOPK)结合并抑制其活性、阻断TOPK信号通路实现。免疫病理提示光线性皮肤病皮损中TOPK、P38、JNK表达增加。细胞实验中，TOPK活性影响UV诱导的P38、JNK磷酸化。分子对接实验发现，头孢拉定可以直接与TOPK结合，抑制TOPK的活化，抑制p38、JNK和H2AX的磷酸化及炎症因子IL‑6和TNF‑α的分泌。人体和动物实验也验证了细胞实验结果。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 通过 抑制 lak 细胞 起源 蛋白激酶 topk 预防 治疗 活性 异常 增高 皮肤 炎症 | ||
【主权项】：
一种头孢拉定(Cephradine，Velosef)新的药理作用，其特征在于头孢拉定可直接与TOPK结合并降低其活性。
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