[发明专利]一种制备索利霉素的方法有效
| 申请号： | 201610164404.3 | 申请日： | 2016-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN107216360B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 徐辉;郑飞;黄悦;雷平生;赵哲辉 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种制备索利霉素的方法，该方法包括以下步骤：化合物II进行氟代反应，生成化合物III，化合物III与化合物IV五元环三氮唑(1‑(4‑氨基丁基)‑4‑(3‑保护氨基苯基)‑1H‑1，2，3‑三氮唑)的侧链氨对接，形成噁唑环化合物V；化合物V进行相应的脱保护或还原后形成氨基，得到索利霉素I。本发明提供的制备索利霉素的方法革除了现有技术中易爆及危险的叠氮中间体氧化、氟代反应，反应操作更安全；尤其惊喜的是在制备噁唑环和五元环三氮唑时，由于反应物溶解度较高，使反应物的转化率高，副反应少，降低生产成本，有利于环保，适宜工业化生产，有较大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 霉素 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备索利霉素的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：![]()
(1)制备化合物III，①化合物II进行氟代反应，生成化合物III，![]()
或②化合物VII先进行氟代反应，再与羰基二咪唑反应生成化合物III；![]()
式中R为H或羟基保护剂，所述的羟基保护基为酰基保护基；(2)化合物III与化合物IV的侧链氨对接，形成噁唑环化合物V，见下式：![]()
其中CP为保护氨基，所述步骤(2)在有机溶剂与水中进行，所述有机溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N,N‑二甲氨基甲酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、甲苯中的一种或者两种以上混合物；化合物V进行脱保护基为氨基后，得到索利霉素I；见下式：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司，未经浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610164404.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种头孢洛林酯咪唑盐的精制方法
- 下一篇：索利霉素的制备方法
