[发明专利]一种泮托拉唑肠溶微丸、泮托拉唑肠溶缓控释片剂及其制备方法

摘要

本发明涉及药物领域，特别涉及一种泮托拉唑肠溶微丸、泮托拉唑肠溶缓控释片剂及其制备方法。本发明首先采用Eudragit NE30D制备泮托拉唑钠上药层，解决因泮托拉唑钠水溶性好导致上药层耐压性差易脆的缺点，提高上药层柔韧性；再采用Eudragit NE30D制备隔离层，在起到上药层与肠溶层之间物理隔离效果的同时隔离层的柔韧性及应变力能够在压片时进一步保护上药层不受破坏；所制得的肠溶微丸与外加辅料混合后干法直压制得多单元型泮托拉唑钠肠溶缓控释片；能有效改善压片混合物物料分层混合不匀的现象。

主权项

1.一种泮托拉唑肠溶微丸，其特征在于，包括空白丸芯、药物层、隔离层、肠溶层和外包衣层；所述药物层和所述隔离层包括Eudragit NE 30D；所述药物层由泮托拉唑钠、粘合剂、抗粘剂、碱性材料与溶剂制得；所述泮托拉唑钠含量为10wt％～20wt％；所述粘合剂为Eudragit NE 30D，所述粘合剂的含量为3.5wt％～6.5wt％；所述抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯的一种或两种；所述抗粘剂的含量为3wt％～6wt％；所述碱性材料选自氢氧化铝、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化镁、碳酸钙、碳酸镁、碳酸钠、氧化镁、氧化铝中的一种或多种；所述碱性材料的含量为1.5wt％～4wt％；所述溶剂选自水、乙醇、异丙醇中的一种或多种，所述溶剂的含量为65wt％～82wt％；所述药物层包衣增重以空白丸芯重量计为90％～185％；所述隔离层由聚合物、抗粘剂、碱性材料、致孔剂与溶剂制得；所述聚合物为Eudragit NE30D，所述聚合物的含量为7.5wt％～12wt％；所述隔离层中所述抗粘剂为滑石粉与硬脂酸镁的混合物；所述抗粘剂的含量为8wt％～20wt％；所述碱性材料选自氢氧化铝、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化镁、碳酸钙、碳酸镁、碳酸钠、氧化镁、氧化铝中的一种或多种；所述碱性材料的含量为0.5wt％～2.0wt％；所述致孔剂选自羧丙基甲基纤维素、羧丙基纤维素、甘露醇、聚乙二醇、聚维酮、氯化钠、蔗糖的一种或多种；所述致孔剂的含量为2.5wt％～6wt％；所述溶剂选自水、乙醇、异丙醇中的一种或多种，所述溶剂的含量为60wt％～81.5wt％；所述隔离层包衣增重以上药微丸的重量计为15％～30％；所述肠溶层由肠溶缓释材料、增塑剂、抗粘剂、乳化剂和溶剂制得；所述肠溶缓控释材料选自甲基丙烯酸共聚物、乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素中的一种或多种；所述肠溶缓控释材料的含量为15wt％～30wt％；所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、三醋酸甘油酯、邻苯二甲酸酯、葵二酸二丁酯、鲸蜡醇、聚乙二醇中的一种或多种；所述增塑剂的含量为7wt％～10wt％；所述抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯的一种或两种；所述抗粘剂的含量为1wt％～3wt％；所述乳化剂为泊洛沙姆188、吐温‑80中的一种或两种；所述乳化剂的含量为0.1wt％～0.6wt％；所述溶剂选自水、乙醇、异丙醇中的一种或多种；所述溶剂的含量为56.4wt％～77wt％；所述肠溶缓控释层包衣增重以隔离微丸重量计为50％～70％；所述外包衣层包衣液由粘合剂、抗粘剂与溶剂制得；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟甲基纤维素钠中的一种或多种；所述粘合剂的含量为1wt％～5.5wt％；所述抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯的一种或多种；所抗粘剂的含量为0.1wt％～0.5wt％；所述溶剂选自水、乙醇、异丙醇中的一种或多种；所述溶剂的含量为94wt％～98.9wt％；所述外包衣层增重以肠溶微丸重量计为1％～8％。