[发明专利]一种负载紫薯皮活性物质的纳米囊泡的制备方法

摘要

本发明公开了一种负载紫薯皮活性物质的纳米囊泡的制备方法，属于囊泡领域。本发明从紫薯皮中得到活性物质，再制备得两亲性嵌段共聚物，利用两亲性嵌段共聚物，将紫薯活性物质负载在嵌段共聚物中，形成纳米囊泡，本发明制备得到的纳米囊泡具有显著的机械性能，作为药物载体不仅具有较高的载药率，同时也有良好的生物相容性和渗透性，两亲性嵌段共聚物负载紫薯皮活性物质制得囊泡，可大幅度提高紫薯皮活性的水溶性和靶向性，而且应用更方便，效果更显著。

主权项

一种负载紫薯皮活性物质的纳米囊泡的制备方法，其特征在于具体制备步骤为：（1）取200～300g紫薯皮，洗净后干燥、粉碎、过筛得80～100目紫薯皮粉末，按液料比10～12mL/g加入质量分数80%乙醇溶液，混合后在350～450W功率下提取70～90s，将提取液在2000～3000r/min转速下离心分离15～20min，去除沉淀物，得上清液，将上清液再5000～7000r/min转速下离心分离15～20min，去除沉淀物，得上清液，将上清液在60～70℃下蒸馏40～60min，得浓缩液；（2）将上述的浓缩液用0.1～0.3μm微滤膜过滤，收集微滤后的液体，将微滤后的液体再用0.05～0.08μm超滤膜过滤，收集滤液后的液体，即为紫薯皮活性液，备用；（3）准确称取8～10gε‑己内酯、8～10g聚乙二醇、50～80mL甲苯并加入圆底烧瓶中，搅拌至固体完全溶解，溶解后向烧瓶中加入ε‑己内酯质量0.1～0.3%的辛酸亚锡为催化剂，将烧瓶密封，并放入油浴中，在160～180℃和300～400r/min条件下进行搅拌反应10～12h，反应结束后，将所得的产物溶于二氯甲烷中，过滤，得过滤物；（4）将上述过滤物按固液比1:8重新溶解于甲醇中再重新沉淀进行纯化，抽滤后将沉淀物重复上述溶解步骤2～3遍，将最终得到沉淀物放入真空烘箱中干燥至恒重，即可得到 PCL‑b‑PEG‑b‑PCL两亲性三嵌段共聚物；（5）按重量份数计，分别选取60～70份上述PCL‑b‑PEG‑b‑PCL两亲性三嵌段共聚物，20～30份步骤（2）的紫薯皮活性液和5～8份二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇，将其溶于2～4倍体积的二氯甲烷中，在茄行瓶中旋转蒸发制成均匀薄膜，抽真空过夜去除里面残留的有机溶剂，在茄形瓶中加入总体积20%的双蒸水，在50～70℃下水化2～4h，震荡混匀，在0～5℃的冰浴下进行超声处理15～20min，即可得到纳米囊泡分散液，随后将分散液移入透析袋中，在装有超纯水的烧杯中透析，透析时间为5～8h，每隔一小时换水一次，透析后将其在12000～15000r/min下离心分离20～25min，收集沉淀物，并将沉淀物进行冷冻干燥，即可得到负载紫薯皮活性物质的纳米囊泡。