[发明专利]普鲁兰多糖及衍生物在制备缓控释放药物颗粒中的应用

摘要

本发明公开了一种普鲁兰多糖及衍生物在制备缓控释放药物颗粒中的应用，普鲁兰多糖及其衍生物作为缓控释放剂用于制备具有缓控释放特征的肺递送吸入药物颗粒中；普鲁兰多糖及其衍生物与肺递送吸入药物的药理活性成分，以复合或者包衣的形式制成粒径小于10μm的能被吸入肺泡的肺递送吸入药物颗粒。本发明中，普鲁兰多糖和/或其衍生物的存在，使得在亚微米尺度下的可吸入颗粒中的药理活性成份仍然具有明显的缓控释放特征，显著优于其它辅料；从而可望实现药理活性成份吸入肺部后，在普鲁兰多糖和/或其衍生物的作用下，实现缓控释放，从而延长药物作用时间，增加治疗效果，同时降低用药次数。这对于肺功能受损的病患来说，意义更为重大。

主权项

1.一种普鲁兰多糖及衍生物在制备缓控释放药物颗粒中的应用，其特征在于，所述的普鲁兰多糖及其衍生物作为缓控释放剂用于制备具有缓控释放特征的药物颗粒中，所述的药物颗粒为肺递送吸入药物颗粒；所述的普鲁兰多糖及其衍生物作为缓控释放剂用于制备具有缓控释放特征的药物颗粒时，所述的普鲁兰多糖及其衍生物与肺递送吸入药物的药理活性成分，以包衣的形式制成粒径小于10μm的能被吸入肺泡的肺递送吸入药物颗粒；所述的包衣形式为：先将肺递送药物的药理活性成分利用喷雾干燥、纳米喷雾干燥、冷冻干燥并机械粉碎以及超临界造粒技术制备成粒径小于10μm的药物颗粒；然后利用气相沉积法将普鲁兰多糖和/或其衍生物沉积于药物颗粒的表面从而形成包衣形式的肺递送吸入药物颗粒，或者将药物颗粒分散于互不相溶的普鲁兰多糖和/或其衍生物的溶液中，通过喷雾干燥或纳米喷雾干燥技术进行二次干燥，从而获得表面包覆有普鲁兰多糖和/或其衍生物的肺递送吸入药物颗粒；所述的普鲁兰多糖和/或其衍生物与肺递送药物的药理活性成分的质量比为5～99.9:0.1～95；所述的肺递送吸入药物颗粒单独分散于抛射剂中，然后装入气雾吸入器中，以气雾剂的形式被吸入患者肺部；所述的肺递送吸入药物颗粒以气雾剂的形式被吸入患者肺部时，所述的肺递送吸入药物颗粒与抛射剂的质量比1：30～3000；所述的抛射剂为氢氟烷烃、醚、烷烃中的任意一种；所述的氢氟烷烃为HFA134a、HFA227中的任意一种，所述的醚为二甲醚、甲乙醚中的任意一种，所述烷烃是丙烷、正丁烷、异丁烷、异戊烷中的任意一种。