[发明专利]嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201610182221.4 | 申请日： | 2016-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN105732590B | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 李剑;张玲玲;陈远洲;毛斐 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D491/048;A61K31/517;A61K31/519;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 薛美英 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物。经测试表明：本发明公开的嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物中大部分化合物对脾酪氨酸激酶(Syk)，干细胞受体c‑Kit和血小板衍生生长因子受体(PDGFR‑α)这三个靶点有良好的抑制活性。部分化合物在炎症相关的滑膜细胞和肥大细胞增殖活性抑制实验中，表现出较好的抑制活性，并且能有效地抑制相应细胞中炎症相关因子IL‑6、MMP‑3和TNF‑α的分泌，显示出较好的抗类风湿性关节炎(RA)药效。本发明为今后进一步设计开发新型抗类风湿性关节炎药物奠定了结构基础。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 饱和 脂肪 环二胺类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物，其为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐：![]()
式I中，R1为C3～C7直链或支链烷基或取代苯基，A为由羧基取代的吡啶基，X为O；其中，所述取代苯基的取代基选自：甲氧基或![]()
中一种，取代基个数为1～3。
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