[发明专利]巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用有效
| 申请号： | 201610183289.4 | 申请日： | 2016-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN106619600B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 杨崇林;郝小江;李洋;徐猛;丁骁;晏晨;邸迎彤;穆淑珍;蹇友理;宋智琴;郭伟翔 | 申请（专利权）人： | 中国科学院遗传与发育生物学研究所;中国科学院昆明植物研究所;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 |
| 主分类号： | A61K31/22 | 分类号： | A61K31/22;A61K31/015;A61K31/23;A61P25/28;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。 | ||
| 搜索关键词： | 巨大 及其 衍生物 增强 溶酶体 生成 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.HEP14在制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物中的应用：所述HEP14是结构式如式I所示的化合物；![]()
所述溶酶体功能障碍相关疾病为阿尔兹海默症。
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