[发明专利]新的抗炎剂

摘要

本发明涉及一种新的抗炎剂，尤其涉及可用于调节白介素‑6(IL‑6)和/或血管细胞粘附分子‑1(VCAM‑1)的表达的新化合物，和它们在治疗和/或预防心血管疾病和炎性疾病及相关的疾病状态中的应用，例如，动脉粥样硬化、哮喘、关节炎、癌症、多发性硬化、银屑病和炎性肠疾病和自身免疫性疾病。本发明还公开了包含所述新化合物的药物组合物以及它们的制备方法。

主权项

治疗有效量的至少一种式III化合物或其立体异构体、互变异构体、可药用盐或水合物在制备用于治疗由VCAM‑1或IL‑6介导的非心血管的炎性疾病的药物中的用途:其中:Q是CR₁₂；V是氮；U是C＝O；X选自氧、硫、SR₁、氮和CR₆R₇；Z选自未被取代的C₁‑C₆烷基和被一个或多个选自C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、环丙基、羟基、氨基和卤素的基团取代的C₁‑C₆烷基；n选自0、1、2、3、4或5；G选自杂环、环烷基和芳基；R₁选自氢和C₁‑C₆烷基；R₆、R₇和R₁₂独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、杂环、C₁‑C₆烷氧基和卤素；Rc选自氢、C₁‑C₆烷基和C₃‑C₆环烷基；Ra₁、Ra₂和Ra₃独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆链烯基、C₁‑C₆炔基、C₁‑C₆烷氧基、C₃‑C₆环烷基、卤素、氨基、酰氨基、羟基和杂环，其中Ra₁和Ra₂和/或Ra₂和Ra₃可连接形成环烷基或杂环；Rb₂和Rb₆独立地选自氢、卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆链烯基、羟基和氨基；且Rb₃和Rb₅独立地选自氢、卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆烷氧基、羟基和氨基，其中Rb₂和Rb₃和/或Rb₅和Rb₆可连接形成环烷基或杂环；条件是如果Ra₁和Ra₃是OMe，且Q＝CH，则不是Ra₁、Ra₂和Ra₃中的至少一个不是氢；且如果Ra₂或Ra₃是氯，则Ra₁不是氢。