[发明专利]一种制备β-二酮类碳核苷的方法

摘要

一种制备β‑二酮类碳核苷的方法，该方法为利用异头位羟基裸露的糖1与β‑二酮2在InCl₃的催化下，直接生成β‑二酮类碳核苷化合物3，反应过程为(1)，本发明利用异头位羟基裸露的糖1与β‑二酮类化合物2在InCl₃催化下直接制备β‑二酮类碳核苷3的方法，该方法合成效率高，条件温和且易于操作，为将来高效地合成各种具有成药活性地杂环类碳核苷奠定了坚实地基础。

主权项

1.一种制备β‑二酮类碳核苷的方法，其特征在于，在有机溶剂中，在惰性气体保护下，在干燥剂的存在和路易斯酸的催化作用下，利用异头位裸露的糖1与β‑二酮2发生糖苷化反应，直接生成β‑二酮类碳核苷化合物3，反应过程为：式中，R₁表示全保护的α‑D‑阿拉伯糖基、全保护的β‑D‑阿拉伯糖基、全保护的α‑L‑阿拉伯糖基、或全保护的β‑L‑阿拉伯糖基，其中糖上的保护基为乙酰基、苯甲酰基或苄基；R₂、R₃表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代芳基，或者C₁‑C₈的饱和烷氧基；所述的路易斯酸为InCl₃，用量为异头位羟基裸露的糖1的摩尔量的0.5倍；所述的干燥剂为分子筛、分子筛、分子筛、酸洗的分子筛、酸洗的分子筛、酸洗的分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸钙、无水硫酸铜和无水硫酸镁中的一种或多种，干燥剂的用量为异头位裸露的糖1的摩尔量的1.0～4.0倍；反应温度为25℃到80℃，反应时间为0.1到24小时。