[发明专利]用于葡萄糖转运抑制的组合物和方法

摘要

葡萄糖剥夺为癌症研究和治疗中令人关注的策略。癌细胞增量调节葡萄糖摄取和代谢，以维持加速的生长和增殖速率。特异性阻断这些过程，可能为葡萄糖转运和代谢在肿瘤发生以及在凋亡中的作用提供新见识。由于实体瘤过大而不适于周围脉管系统，它们遭遇营养物受限供应的微环境，导致在肿瘤的某些区域中形成葡萄糖剥夺的环境。生存在葡萄糖剥夺环境中的癌细胞经受变化以防止葡萄糖剥夺诱导的凋亡。了解癌细胞如何逃避凋亡诱导，亦可能产生有价值的关于如何克服癌细胞中对凋亡诱导的抵抗的信息和知识。本文公开了抑制基础葡萄糖转运、导致肿瘤抑制的新型抗癌化合物，以及用于在动物癌症研究中研究葡萄糖剥夺的新方法。

主权项

1.一种式(IV)化合物或其盐：(IV)其中，R₁选自氢、卤素、烷基、苄基、氨基、硝基和氰基；其中，R₂选自苄基、2‑硝基‑5‑羟基苯基，2‑、3‑和4‑羟基苯基，2,3‑、2,4‑、2,5‑、2,6‑、3,4‑和3,5‑二羟基苯基，2,3,4‑、2,3,5‑、2,3,6‑和3,4,5‑三羟基苯基，2,3,4,5‑和2,3,4,6‑四羟基苯基，全羟基苯基，2‑氨基‑5‑羟基苯基，2‑氰基‑5‑羟基苯基，2‑氟‑5‑羟基苯基，2‑氯‑5‑羟基苯基，2‑溴‑5‑羟基苯基，2‑羧基‑5‑羟基苯基，2‑酮基‑5‑羟基苯基，2‑烷氧基‑5‑羟基苯基和2‑烷基‑5‑羟基苯基；其中，R₃选自苄基、2‑硝基‑5‑羟基苯基，2‑、3‑和4‑羟基苯基，2,3‑、2,4‑、2,5‑、2,6‑、3,4‑和3,5‑二羟基苯基，2,3,4‑、2,3,5‑、2,3,6‑和3,4,5‑三羟基苯基，2,3,4,5‑和2,3,4,6‑四羟基苯基，全羟基苯基，2‑氨基‑5‑羟基苯基，2‑氰基‑5‑羟基苯基，2‑氟‑5‑羟基苯基，2‑氯‑5‑羟基苯基，2‑溴‑5‑羟基苯基，2‑羧基‑5‑羟基苯基，2‑酮基‑5‑羟基苯基，2‑烷氧基‑5‑羟基苯基和2‑烷基‑5‑羟基苯基。