[发明专利]肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在制备治疗骨关节炎药物中的应用有效
| 申请号： | 201610207293.X | 申请日： | 2016-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN105837479B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 吴玉清;原晓喻;瑞内·布希;萨伊达·梅霸瑞克 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07C317/44 | 分类号： | C07C317/44;A61K31/277;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司22201 | 代理人： | 刘世纯,王恩远 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨关节炎方面的应用，属于组织蛋白酶抑制剂技术领域。该抑制剂具有新型的、不同取向的P3基团，在细胞外其对组织蛋白酶K的抑制效应皆在纳摩尔浓度水平，对K和S，B的选择性皆在数百倍甚至以上。即使对同源性很高的组织蛋白酶K和L的选择性也都在数百倍以上。以原代软骨细胞为模型，采用两种培养条件(1)细胞传代、(2)抗坏血酸和β‑甘油磷酸刺激培养。分别采用明胶酶谱法和定量荧光法测试，发现其组织蛋白酶K的表达量在两种条件下都有增加；然后加入该新型抑制剂后，组织蛋白酶K的活性降低。说明在细胞内该抑制剂也能很好地发挥作用，对组织蛋白酶K显示很好的抑制效果。 | ||
| 搜索关键词： | 肼腈类 组织蛋白酶 抑制剂 及其 制备 治疗 骨关节炎 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种肼腈类组织蛋白酶抑制剂，其结构式如下所示：
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