[发明专利]利伐沙班纳米混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开了利伐沙班纳米混悬剂及其制备方法，包括将利伐沙班溶解于极性有机溶剂中，得到有机相；将稳定剂与水混合均匀，得到水相；将有机相水相混合均匀，超声处理得到初混悬液；将初混悬液于高压均质得到利伐沙班纳米晶体。本发明的制备工艺简单、快速、环保，所用的高压均质等操作易于工业化大规模生产。本发明方法制备得到的利伐沙班纳米晶体混悬剂及其冻干制剂能够显著减小药物的粒径，增加药物的溶解度。混悬剂在低温下可以稳定保存，其冻干制剂复溶后，利伐沙班仍然是纳米晶体的形式，粒径基本与原先的利伐沙班纳米晶体混悬液相同，可以制备得到生物利用度更高的利伐沙班制剂。

主权项

1.一种利伐沙班纳米晶体的制备方法，使用的原料如下：制备方法为：1)按上述比例，在60℃下，将利伐沙班原料药溶于1mL二甲基亚砜中得有机相，浓度为200mg/mL；2)在室温条件下，将泊洛沙姆、羟甲基纤维素、十二烷基硫酸钠溶于100mL水中，作为水相；3)将有机相快速注入水相中，同时置于4℃下超声60s，得到初混悬液；4)将初混悬液置于高压均质机中，700bar压力条件下均质10次，即得利伐沙班纳米晶体混悬液。