[发明专利]一种应用PdCl2(cod)合成医药中间体菲化合物的方法

摘要

本发明涉及一种应用(1,5‑环辛二烯)氯化钯合成下式(I)所示菲化合物的方法，所述方法包括：惰性气氛下，在含(1,5‑环辛二烯)氯化钯的催化剂、有机配体和碱存在下，于溶剂中，下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，从而得到式(I)化合物；其中，R1、R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R3为C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基，所述C6‑C10芳基或C4‑C8杂芳基任选被1‑3个取代基取代，所述取代基为C1‑C6烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果，具备广泛的工业应用前景。

主权项

1.一种应用PdCl2(cod)合成下式(I)所示菲化合物的方法，所述方法包括：惰性气氛下，在催化剂、有机配体和碱存在下，于溶剂中，下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，从而得到式(I)化合物；其中，R1、R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R3为C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基，所述C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基任选被1‑3个取代基取代，所述取代基为C1‑C6烷基或卤素；所述催化剂为有机钯化合物与有机铜化合物的混合物，两者的摩尔比为1:2‑4，其中，所述有机钯化合物为PdCl2(cod)，所述有机铜化合物为六氟磷酸四乙腈铜；所述有机配体为如下的L1：所述碱为二异丙基乙醇胺；所述溶剂为PEG‑400与1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物，两者体积比为1:0.1‑0.3。