[发明专利]含有哌嗪基的吲哚类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及含有哌嗪基的吲哚类衍生物及其医药应用。苯基吲哚类衍生物包括该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，其结构通式如下：含有哌嗪基的吲哚类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为雌激素受体调节剂，用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种疾病，如：骨丢失，骨折，骨质疏松，潮热，LDL胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能缺损，大脑退化疾病，焦虑，由于雌激素缺乏所致的抑郁，性功能障碍，高血压，视网膜变性和癌症，尤其是骨质疏松症。

主权项

1.如下的化合物，立体异构体及其药学上可接受的盐：1‑[4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)丁基]‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑[4‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)丁基]‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑[4‑(哌嗪‑1‑基)丁基]‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(2‑乙基苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(2‑氯苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(2,6‑二氟苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(3‑氯苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(4‑氯苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(4‑溴苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(4‑氯二苯甲基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚；1‑{4‑[4‑(4‑氟苯基)哌嗪‑1‑基]丁基}‑5‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚。