[发明专利]一种制备1-(2,6-二氯苄基-3-（吡咯烷-1-甲基）-6-氨基吲唑的方法在审
| 申请号： | 201610219341.7 | 申请日： | 2016-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN105968049A | 公开（公告）日： | 2016-09-28 |
| 发明（设计）人： | 邱雪辉;林文泉;邱俊源 | 申请（专利权）人： | 深圳市茵诺圣生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 裴娜 |
| 地址： | 518116 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备1‑(2,6‑二氯苄基‑3‑(吡咯烷‑1‑甲基)‑6‑氨基吲唑(以下简称TM)的方法，包括如下步骤：步骤1：由起始原料6‑硝基吲哚啉经过酸性亚硝酸盐反应生成吲唑中间体I；步骤2：中间体I在碱性条件下和2，6‑二氯苄溴生成中间体II；步骤3：中间体II和吡咯烷生成烯胺直接原位用还原剂还原成中间体III；步骤4：中间体III的硝基还原成氨基得到目标产物TM。本发明提供的TM制备方法，不但避免了副产物化合物3的产生，而且提高了产率，还简化了纯化方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 苄基 吡咯烷 甲基 氨基 方法 | ||
【主权项】：
一种制备1‑(2,6‑二氯苄基‑3‑(吡咯烷‑1‑甲基)‑6‑氨基吲唑的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：由起始原料6‑硝基吲哚啉经过酸性亚硝酸盐反应生成吲唑中间体I；步骤2：中间体I在碱性条件下和2，6‑二氯苄溴生成中间体II；步骤3：中间体II和吡咯烷生成烯胺直接原位用还原剂还原成中间体III；步骤4：中间体III的硝基还原成氨基得到目标产物TM。
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