[发明专利]取代2,4-(1H,3H)嘧啶二酮作为PARP抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201610220259.6 | 申请日： | 2016-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN107286174B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D487/04;C07D491/048;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P25/00 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 201199 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一类取代2，4‑(1H，3H)嘧啶二酮类衍生物、及其作为治疗上有效的多聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的应用。具体的，本发明涉及一种通式(I)所示的新的取代2，4‑(1H，3H)嘧啶二酮类衍生物、及其药物组合物，作为选择性PARP‑1/2抑制剂在预防或治疗与PARP‑1/2相关疾病中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 作为 parp 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
一类取代2，4‑(1H，3H)嘧啶二酮类衍生物，其特征在于，为具有如下通式(I)所示化合物或其可药用的盐：其中：R1，R2分别代表氢、C1‑C3的烷基、C1‑C3的烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基；或者R1，R2与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的5元至6元脂肪环、取代或未取代的苯环；R3，R4，R5，R6分别代表氢、C1‑C3的烷基、C1‑C3的烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基；R7，R8独立地选自氢、或者R7，R8与其所连接的氮原子一起形成取代或未取代的5元至7元脂肪环，该脂肪环上可含有1个N或O或者S，且N上可被R9取代；R9代表氢、C1‑C4的烷基、苯基、R1取代苯基、C5‑C6的芳杂基、酰基、磺酰基；其中酰基为‑C(＝O)R10，R10是酰基取代基，所述取代基为C1‑C2烷基、C3‑C7环烷基、苯基、R1取代苯基；其中磺酰基为‑S(＝O)2R10，R10是酰基取代基，所述取代基为C1‑C2烷基、C3‑C7环烷基、苯基、R1取代苯基；X代表S，O，N；Y代表H，O；A代表n为1，2，3；代表单键或者双键。
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