[发明专利]取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物有效
申请号: | 201610220316.0 | 申请日: | 2016-04-11 |
公开(公告)号: | CN107286166B | 公开(公告)日: | 2020-03-31 |
发明(设计)人: | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 | 申请(专利权)人: | 上海勋和医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/06 | 分类号: | C07D487/06;C07D519/00;A61K31/55;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
地址: | 201199 上海市闵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一类取代1,3,4,5‑四氢‑6H‑吡咯并[4,3,2‑EF][2]苯并氮杂‑6‑酮衍生物、及其作为治疗上有效的多聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的应用。具体的,本发明涉及一种通式(I)所示的新的取代1,3,4,5‑四氢‑6H‑吡咯并[4,3,2‑EF][2]苯并氮杂‑6‑酮类衍生物、及其药物组合物,作为选择性PARP‑1/2抑制剂在预防或治疗与PARP‑1/2相关疾病中的用途。 |
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搜索关键词: | 取代 吡咯 ef 衍生物 | ||
【主权项】:
一类取代1,3,4,5‑四氢‑6H‑吡咯并[4,3,2‑EF][2]苯并氮杂‑6‑酮衍生物,其特征在于,为具有如下通式(I)所示化合物或其可药用的盐:其中:R1,R2,R3,R4,R5,R6分别代表氢、C1‑C3的烷基、C1‑C3的烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基;R7,R8中之一为‑COA;R7,R8另一代表氢、C1‑C3的烷基、C1‑C3的烷氧基、卤素、三氟甲基、氰基;A为下列基团之一:R9代表氢、甲基、卤素、羟基、氰基、氨基、三氟甲基;n为0、1、2;R10代表氢、甲基、卤素、羟基、氰基、三氟甲基;X,Y分别代表C、N;R11代表氢、C1‑C3的烷基、苯基、R1取代苯基、C5‑C6的芳杂基、酰基、磺酰基;其中酰基为‑C(=O)R12,R12是酰基取代基,所述取代基为C1‑C3烷基、C3‑C7环烷基、苯基、R1取代苯基、C5‑C6的芳杂基;其中磺酰基为‑S(=O)2R12,R12是酰基取代基,所述取代基为C1‑C3烷基、C3‑C7环烷基、苯基、R1取代苯基、C5‑C6的芳杂基。
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