[发明专利]具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的具有肿瘤增殖抑制功能的化合物具有如式I所示的结构。此外，本发明还提出了制备本发明化合物的方法，所述方法主要通过肽缩合反应构建二肽或三肽骨架，同时对不同位点进行结构修饰以得到本发明所述的化合物。实验证实，本发明设计并合成的一类新结构类型的拟肽类化合物具有良好的抑制蛋白酶体的活性和/或抑制蛋白激酶的活性及抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物在肿瘤的治疗领域将具有广阔的应用前景。

主权项

具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中，n是0或1；X为R¹、R²为氢，1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3‑6元环烷基或取代环烷基，芳香环或取代芳香环，芳烷基或取代芳烷基，杂环或稠杂环类取代基；R³为‑(C_1‑3亚烷基)‑CONH‑CHR⁴R⁵，‑(C_1‑3亚烷基)‑COOR⁶或‑(C_1‑3亚烷基)‑A‑(C_1‑3亚烷基)_n1Ar；其中，R⁴为氢或烷基，R⁵为氢或1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，环烷烃基；R⁶为氢，1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，环烷烃基；A为‑Ο‑，‑NH‑或‑S(O)_n2‑，其中n2为0，1或2；n1为0或1；Ar为芳香烷基；Y存在或不存在，存在时为‑CO‑,‑OCO‑,‑SO₂‑,‑NR⁷CO‑,‑NR⁷CS‑或‑NR⁷SO₂‑，其中R⁷为氢或烷基；R⁸为1到10个碳的直链、支链烷基及取代烷基，取代羰基，芳香环或取代芳香环，芳烷基或取代芳烷基，杂环或稠杂环类取代基。