[发明专利]一种米拉贝隆中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201610222186.4 | 申请日： | 2016-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN105801438A | 公开（公告）日： | 2016-07-27 |
| 发明（设计）人： | 战付旭;张启龙;郑庚修 | 申请（专利权）人： | 济南大学 |
| 主分类号： | C07C215/30 | 分类号： | C07C215/30;C07C213/02;C07C213/08 |
| 代理公司： | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人： | 李茜 |
| 地址： | 250022 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种米拉贝隆中间体(R)‑2‑(4‑硝基苯乙基氨基)‑1‑苯基乙醇盐酸盐（M‑02）的合成方法，属于药物合成领域。该方法包括如下步骤：（1）R‑扁桃酸与特戊酰氯生成混酐中间体（I）；（2）混酐中间体（I）与4‑硝基苯乙胺发生酰化反应得到中间体（II）；（3）中间体（II）水解得到米拉贝隆中间体（M‑01）；（4）将中间体（M‑01）的酰胺键还原得到米拉贝隆中间体（M‑02）。本发明反应条件温和、收率高、杂质少、生产成本低，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米拉贝隆 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种米拉贝隆中间体的合成方法，其特征在于，合成路线如下：![]()
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该方法具体步骤如下：S1、取代反应：R‑扁桃酸与特戊酰氯在溶剂中反应生成混酐中间体（I）；S2、酰化反应：混酐中间体（I）与4‑硝基苯乙胺发生酰化反应生成中间体（II）；S3、水解反应：中间体（II）发生水解反应、重结晶得到米拉贝隆中间体（M‑01）；S4、酰胺还原：将米拉贝隆中间体（M‑01）的酰胺键还原得到米拉贝隆中间体（M‑02）。
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