[发明专利]β-1,4-半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针和中间产物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610225439.3 申请日: 2016-04-12
公开(公告)号: CN105859807A 公开(公告)日: 2016-08-17
发明(设计)人: 郭晓强;苟小军;周闯;宋芹;赵卫;徐孝浪 申请(专利权)人: 成都大学
主分类号: C07H17/075 分类号: C07H17/075;C07H1/00;C09K11/06;A61K49/00;G01N21/64
代理公司: 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 代理人: 董芙蓉
地址: 610106 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明涉及一种化学合成制备能够靶向肿瘤细胞的β‑1,4‑半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针和中间产物及其制备方法,β‑1,4‑半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针,化学结构为:其中,Ac表示乙酰基。筛选肿瘤细胞株中高表达的β‑1,4半乳糖基转移酶Ⅰ为靶点,基于ASPs策略设计合成8‑二氟甲基‑7‑羟基香豆素‑β‑乙酰氨基葡萄糖苷专一性底物,由β‑1,4‑GalT Ⅰ通过转糖基作用将供体UDP‑Gal的半乳糖基转移至底物生成乳糖基,糖苷酶水解释放出甙元,消除反应形成高反应活性的醌甲基化合物,与酶附近的亲核底物共价结合,最终完成肿瘤细胞的靶向荧光标记过程,从而实现肿瘤的早期诊断。
搜索关键词: 半乳糖 转移酶 荧光 分子 探针 中间 产物 及其 制备 方法
【主权项】:
β‑1,4‑半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针,为化合物Ⅴ,特征在于,化学结构为:其中,Ac表示乙酰基。
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