[发明专利]一种苯并色烯衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201610225503.8 | 申请日： | 2016-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN105801553B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 张睿;宁兆伦;李仟;魏庚辉;国光波;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/78 | 分类号： | C07D311/78;C07D311/80;C07C29/34;C07C33/46 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示苯并色烯衍生物的方法，该苯并色烯衍生物可作为药物的合成中间体，例如Velpatasvir的合成中间体。本发明方法以便宜易得的邻氟卤代苯为初始原料，提供了一条全新的制备苯并色烯衍生物的合成路线，整个反应路线总收率高，适合于大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 苯并色烯衍生物 制备 大规模工业化生产 合成 初始原料 反应路线 合成路线 总收率 氟卤 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，包括其外消旋混合物或者手性化合物：![]()
其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6分别独立地选自氢或C1～C4烷基；所述方法包括下述步骤：(1)![]()
以式(A)化合物为原料得到式(D)化合物；其中，X表示Cl、Br或I；(2)![]()
在碱的存在下，以式(D)化合物为原料得到式(E)化合物；(3)![]()
酸性条件下，将式(E)化合物与式(F)化合物进行傅‑克酰基化反应，得到式(G)化合物；(4)![]()
还原式(G)化合物的羰基，得到式(H)化合物；(5)![]()
酰氯化式(H)化合物的羧基，得到式(J)化合物；(6)![]()
酸性条件下，将式(J)化合物进行分子内傅‑克酰基化反应，得到式(Ⅰ)化合物。
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